2型糖尿病治療剤「Imeglimin」の第3相試験「TIMES 1」の速報　ミトコンドリア機能を改善する新たな機序の新薬

日本人対象の第3相試験　HbA1c、空腹時血糖が有意に改善

　「Imeglimin」は、「Glimins」として登録されている同クラスとしてはじめて臨床試験が実施されている化合物。同剤は、ミトコンドリアの機能を改善するという独自のメカニズムを有しており、2型糖尿病治療で重要な役割を担う3つの器官(肝臓・筋肉・膵臓)において、グルコース濃度依存的なインスリン分泌の促進、インスリン抵抗性の改善および糖新生の抑制という作用を示す。

　同剤の作用機序は、糖尿病によって引き起こされる細小血管・大血管障害の予防につながる血管内皮機能および拡張機能の改善作用や、膵臓β細胞の保護作用を有する可能性も示唆されている。同社は「Imeglimin」の日本、中国、韓国、台湾、東南というアジア9ヵ国を対象とした開発・販売提携契約を2017年10月にPoxel社と締結した。

　「TIMES」試験は、「TIMES 1」試験を含む3本の臨床試験から構成され、1,100人を超える2型糖尿病患者を対象に同剤の有効性および安全性を評価している。「TIMES 1」試験は、213人の日本人の2型糖尿病患者を対象とした、24週間、二重盲検比較、プラセボ対照、無作為化、単剤療法試験であり、同剤1,000mgを1日2回経口投与した。

　その結果、主要評価項目である投与24週間後のHbA1cのベースラインからの変化量において、同剤投与群はプラセボ投与群に対し、統計学的に有意な改善(同剤投与群の対プラセボ投与群補正平均変化量：-0.87％、p<0.0001)を示し、同剤が糖尿病管理において有効であることが示唆された。

　また、「TIMES 1」試験の主な副次評価項目である、投与24週間後の空腹時血糖(FPG)値のベースラインからの変化量において、同剤投与群はプラセボ投与群に対し、統計学的に有意な改善(同剤投与群の対プラセボ投与群補正平均変化量：-19mg/dL、p<0.0001)を示した。他の副次評価項目については、解析中だという。

　試験の詳細データは、Poxel社が今後の学会で発表する予定。「TIMES 3」試験の16週間の速報結果は2019年中頃に、「TIMES 2」試験および「TIMES 3」試験の全期間の速報結果は2019年末に発表する予定で、日本での同剤の新薬承認申請は、2020年に行うことを目指している。

Imeglimin－日本・アジア(Poxel SA)