SGLT2阻害薬「エンパグリフロジン」を国内申請 適応症は「2型糖尿病」
2013.10.16
日本ベーリンガーインゲルハイム（NBI）と日本イーライリリーは、SGLT2阻害薬「エンパグリフロジン」の承認申請をしたと発表した。適応症は、インスリン製剤や全ての経口血糖降下薬と併用できる「2型糖尿病」。承認取得後はNBIが販売し､両社で共同販促する。今回の承認申請の発表により、国内で第3相試験を行ったSGLT2阻害薬6成分は全て申請中となった。
SGLT-2阻害薬は、腎尿細管において糖の再吸収に関与するトランスポーターのナトリウム依存性グルコース共輸送体2（SGLT2）を阻害し、糖の再吸収を抑制することで血糖値を改善する薬剤で、血糖降下作用を有するが、低血糖のリスクは低く、体重減少作用もあるとされる。 エンパグリフロジンの臨床試験では、単剤のほか、両社が現在共同販促しているDPP-4阻害薬トラゼンタを含む他の糖尿病治療薬との併用療法にて、有効性と安全性が確認されたという。 9月にバルセロナで開催された第49回欧州糖尿病学会年次総会では、エンパグリフロジンに関する4つの第3相臨床試験の結果が発表された。4つの第3相臨床試験の併合解析は、エンパグリフロジン（10mg または 25mg）の単独投与、メトホルミンまたはメトホルミン＋SU薬への追加投与、ピオグリタゾンまたはピオグリタゾン＋メトホルミンへの追加投与として、24週間治療を受けた2,477人の患者から得られた有効性データにもとづくもの。 2型糖尿病患者にエンパグリフロジン（10mgおよび25mg）を24週間投与した時の結果は以下の通り――
・HbA1cのベースラインからの変化量は、エンパグリフロジン10mg群では-0.70%、エンパグリフロジン25mg群では-0.76%と、有意な低下がみられた（プラセボ群 -0.08%）。
・ベースラインからの体重変化量は、エンパグリフロジン10mg群では-2.05kg、エンパグリフロジン25mg群では-2.25kg（プラセボ群 -0.24kg）。
・収縮期血圧の変化量は、エンパグリフロジン10mg群で-3.9mmHg、エンパグリフロジン25mg群で-4.3mmHg（プラセボ群 -0.5mmHg）。拡張期血圧の変化量はエンパグリフロジン10mg群で-1.8mmHg、エンパグリフロジン25mg群で-2.0mmHg（プラセボ群 -0.6mmHg）。
・ベースラインからのLDLコレステロール変化量は、エンパグリフロジン10mg群で+3.1mg/dL、エンパグリフロジン25mg群で+3.9mg/dL（プラセボ群 +0.8mg/dL）。
・ベースラインからのHDLコレステロール変化量は、エンパグリフロジン 両用量群で+2.7mg/dL（プラセボ群 0.0mg/dL）。
・ベースラインからのトリグリセリド値の変化量は、エンパグリフロジン 10mg群で-9.7mg/dL、エンパグリフロジン 25mg群で-1.8mg/dL（プラセボ群 +2.7mg/dL）。 SGLT2阻害薬は日本でも開発競争が激しく、エンパグリフロジンを含めて、6成分が申請中となった。3月のイプラグリフロジン（アステラス製薬／寿製薬）、4月のルセオグリフロジン（大正製薬/ノバルティス）、4月のトホグリフロジン（興和/サノフィ）、5月のカナグリフロジン（田辺三菱/第一三共）、ダパグリフロジン（アストラゼネカ、ブリストル・マイヤーズ）、エンパグリフロジン（NBI、リリー）――の6成分。 関連情報
SGLT2阻害薬「カナグリフロジン」の製造販売承認を申請 田辺三菱製薬（2013年5月28日）
[Terahata / 日本医療・健康情報研究所]
