2型糖尿病治療薬「TAK-875」臨床試験　低血糖増やさず血糖コントロール

　武田薬品工業は、2型糖尿病治療薬「TAK-875」の臨床第2相試験の成績が、医学誌「Lancet」のオンライン版に掲載されたと発表した。

　TAK-875は、同社のG蛋白質共役受容体（GPCR）研究から創製された、膵島細胞に発現するGPCRのひとつである「GPR40」に作用する新規作用機序の薬剤。既存のSU剤と違い、グルコース濃度に依存してインスリン分泌を改善するため、低血糖リスクが少ないことが期待されている。

　Lancetに掲載された試験は、同社の子会社である武田グローバル研究開発センター（米国イリノイ州）が実施したもの。TAK-875投与群の全ての用量（6.25mg、25mg、50mg、100mg、200mg）で、プラセボ投与群と比較して、低血糖の発現率を上昇させることなく、12週時点のHbA1cを有意に低下させることが示された。

　12週時点のHbA1cは、TAK-875投与群では、全ての用量において、0.65％（6.25mg投与群）～1.0％（50mg投与群）と、プラセボ投与群と比較して有意に低下した。また、グリメピリド投与群（1.0％）と比較した場合、TAK-875 6.25mg投与群でのみHbA1cの変化量が有意に少なく（p=0.012）、それ以外の用量では同程度だった。

　12週時点のHbA1cが7％以下に低下した患者の割合は、TAK-875 50mg投与群（40.4％）では、プラセボ投与群(17.6％)と比較して約2倍だった。

　低血糖の発現率は、TAK-875投与群（2.3％）では、全ての用量において、グリメピリド投与群（16.1％）と比較して有意に低く、プラセボ投与群（3.3％）と比較して同程度だった。

　12週間時点のベースラインからの体重変化量は、グリメピリド投与群（約1.0％）で有意な増加が認められたのに対し、TAK-875投与群（-0.1%～0.6％）では、全ての用量において、有意な増加が認められなかった。

　試験結果は、2011年6月にサンディエゴで開催された第71回米国糖尿病学会年次集会で発表された。日本でのTAK-875の第3相試験は2011年9月に開始されている。

武田薬品工業（株）