GLP-1受容体作動薬

GLP-1受容体作動薬の特徴

食事を摂取したときに十二指腸や小腸から分泌されるいくつかのホルモンであるインクレチン。代表的なものにGLP-1 とGIP があり、いずれも血糖値が上昇するとインスリン分泌を促すほか、GLP-1 には高血糖時のグルカゴン分泌を抑える作用がある。しかし、インクレチンは体内でDPP-4 という酵素によって分解され、その効果は数分しか持続しない。
GLP-1 受容体作動薬は、GLP-1 のアミノ酸配列をやや変更することなどにより、DPP-4 に分解されにくくした薬剤である。

GLP-1受容体作動薬一覧表

一般名：リラグルチド

ビクトーザ皮下注18mg

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PMDA／添付文書

製造販売元：ノボノルディスクファーマ（株）

効能・効果

2型糖尿病

用法・用量

通常、成人には、リラグルチド（遺伝子組換え）として、0.9mgを維持用量とし、1日1回朝又は夕に皮下注射する。ただし、1日1回0.3mgから開始し、1週間以上の間隔で 0.3mgずつ増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減し、1日0.9mgで効果不十分な場合には、1週間以上の間隔で 0.3mgずつ最高1.8mgまで増量できる。

警告・禁忌

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
２．糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡、1型糖尿病患者［インスリン製剤による速やかな治療が必須となるので、本剤を投与すべきでない］
３．重症感染症、手術等の緊急の場合［インスリン製剤による血糖管理が望まれるので、本剤の投与は適さない］

一般名：エキセナチド

バイエッタ皮下注5μgペン300、10μgペン300

バイエッタ皮下注5μgペン300

[5μg]

バイエッタ皮下注10μgペン300

[10μg]

PMDA／添付文書

製造販売元：アストラゼネカ（株）

効能・効果

2型糖尿病。ただし、食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤（ビグアナイド系薬剤又はチアゾリジン系薬剤との併用を含む）を使用しても十分な効果が得られない場合に限る。

用法・用量

通常、成人には、エキセナチドとして、1回5μgを1日2回朝夕食前に皮下注射する。投与開始から1ヵ月以上の経過観察後、患者の状態に応じて1回10μg、1日2回投与に増量できる。

警告・禁忌

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
２．糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者［輸液及びインスリン製剤による速やかな高血糖の治療が必須となるので、本剤の投与は適さない。］
３．重症感染症、手術等の緊急の場合［インスリン製剤による血糖管理が望まれるので、本剤の投与は適さない。］
４．透析患者を含む重度腎機能障害のある患者［本剤の消化器系副作用により忍容性が認められていない。添付文書内「薬物動態」の項参照］

一般名：リキシセナチド

リキスミア皮下注300μg

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PMDA／添付文書

製造販売元：サノフィ（株）

効能・効果

2型糖尿病

用法・用量

通常、成人には、リキシセナチドとして、20μgを1日1回朝食前に皮下注射する。ただし、1日1回10μgから開始し、1週間以上投与した後1日1回15μgに増量し、1週間以上投与した後1日1回20μgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日20μgを超えないこと。

警告・禁忌

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、１型糖尿病の患者［インスリン製剤による速やかな治療が必須となるので、本剤を投与すべきでない。］
３．重症感染症、手術等の緊急の場合［インスリン製剤による血糖管理が望まれるので、本剤の投与は適さない。］

一般名：デュラグルチド

トルリシティ皮下注0.75mgアテオス

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PMDA／添付文書

製造販売元：日本イーライリリー（株）

効能・効果

2型糖尿病

用法・用量

通常、成人には、デュラグルチド（遺伝子組換え）として、0.75mgを週に1回、皮下注射する。

警告・禁忌

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
２．糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者［インスリン製剤による速やかな治療が必須となるので、本剤を投与すべきでない。］
３．重症感染症、手術等の緊急の場合［インスリン製剤による血糖管理が望まれるので、本剤の投与は適さない。］

一般名：セマグルチド

オゼンピック皮下注0.25mg SD、0.5mg SD、1.0mg SD

オゼンピック皮下注0.25mg SD

[0.25mg]

オゼンピック皮下注0.5mg SD

[0.5mg]

オゼンピック皮下注1.0mg SD

[1.0mg]

PMDA／添付文書

製造販売元：ノボノルディスクファーマ（株）

効能・効果

2型糖尿病

用法・用量

通常、成人には、セマグルチド（遺伝子組換え）として週1回0.5mgを維持用量とし、皮下注射する。ただし、週1回0.25mgから開始し、4週間投与した後、週1回0.5mgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、週1回0.5mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、週1回1.0mgまで増量することができる。

警告・禁忌