ビグアナイド薬

ビグアナイド薬の特徴

SU薬より数年遅れて販売された薬剤。メトホルミンとブホルミンの2剤が使われている。SU薬が膵臓に作用するのに対して、ビグアナイド薬は主に肝臓に作用して糖新生を抑制する。食欲を抑制する効果もあり、肥満を伴う２型糖尿病患者の第一選択薬として用いることもある。注意すべき副作用として乳酸アシドーシス挙げられる。

• 主に肝臓の糖新生を抑制し、さらに末梢組織でのインスリン感受性を改善、腸管からの糖吸収抑制により血糖降下作用を発現する。
• 半減期が1.5～2.8時間と短く使いやすく、脂質代謝を是正し大血管障害、最小血管障害にも寄与するとされる。
• 単独使用での低血糖はほとんどみられない。肥満が起きないので肥満者にも使いやすい。

ビグアナイド薬 一覧表

一般名：メトホルミン

メトグルコ錠250mg、500mg

[250mg]

[500mg]

PMDA／添付文書

製造販売元：住友ファーマ（株）、提携： Merck Sante（フランス）

効能・効果

2型糖尿病
ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。1. 食事療法・運動療法のみ。2. 食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用。

多嚢胞性卵巣症候群における排卵誘発、多嚢胞性卵巣症候群の生殖補助医療における調節卵巣刺激
ただし、肥満、耐糖能異常、又はインスリン抵抗性のいずれかを呈する患者に限る。

用法・用量

通常、成人にはメトホルミン塩酸塩として1日500mgより開始し、1日2～3回に分割して食直前または食後に経口投与する。維持量は効果を観察しながら決めるが、通常1日750～1,500mgとする。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日最高投与量は2,250mgまでとする。
通常、10歳以上の小児にはメトホルミン塩酸塩として1日500mgより開始し、1日2～3回に分割して食直前又は食後に経口投与する。維持量は効果を観察しながら決めるが、通常1日500～1,500mgとする。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日最高投与量は2,000mgまでとする

警告・禁忌

【警告】
重篤な乳酸アシドーシスを起こすことがあり、死亡に至った例も報告されている。乳酸アシドーシスを起こしやすい患者には投与しないこと。〔添付文書「禁忌」の項参照〕　腎機能障害又は肝機能障害のある患者、高齢者に投与する場合には、定期的に腎機能や肝機能を確認するなど慎重に投与すること。特に75歳以上の高齢者では、本剤投与の適否を慎重に判断すること。〔添付文書「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」の項参照〕
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
１．次に示す状態の患者〔乳酸アシドーシスを起こしやすい。〕　(1)乳酸アシドーシスの既往　(2)中等度以上の腎機能障害〔腎臓における本剤の排泄が減少する。添付文書「重要な基本的注意」の項参照〕　(3)透析患者（腹膜透析を含む）〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕　(4)重度の肝機能障害〔肝臓における乳酸の代謝能が低下する。添付文書「重要な基本的注意」の項参照〕　(5)ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓等心血管系、肺機能に高度の障害のある患者及びその他の低酸素血症を伴いやすい状態〔乳酸産生が増加する。〕　(6)過度のアルコール摂取者〔肝臓における乳酸の代謝能が低下する。〕　(7)脱水症、脱水状態が懸念される下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者
２．重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者〔輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須である。〕
３．重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。また、乳酸アシドーシスを起こしやすい。〕
４．栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全又は副腎機能不全の患者〔低血糖を起こすおそれがある。〕
５．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔添付文書「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
６．本剤の成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

グリコラン錠250mg

[250mg]

PMDA／添付文書

製造販売元：日本新薬 （株）

効能・効果

２型糖尿病。ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。（1）食事療法・運動療法のみ。（2）食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア薬を使用。

用法・用量

通常、成人にはメトホルミン塩酸塩として1日量500mgより開始し、1日2～3回食後に分割経口投与する。維持量は効果を観察しながら決めるが、1日最高投与量は750mgとする。

警告・禁忌

【警告】
重篤な乳酸アシドーシスを起こすことがあり、死亡に至った例も報告されている。乳酸アシドーシスを起こしやすい患者には投与しないこと。［添付文書「禁忌」の項参照］また、重篤な低血糖症を起こすことがある。用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
１． 次に示す状態の患者［乳酸アシドーシスを起こしやすい。］　(1)乳酸アシドーシスの既往　(2)腎機能障害（軽度障害も含む）［腎臓における本剤の排泄が減少する。］　(3)透析患者（腹膜透析を含む）［高い血中濃度が持続するおそれがある。］　(4)肝機能障害［肝臓における乳酸の代謝能が低下する。］　(5)ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓など心血管系、肺機能に高度の障害のある患者及びその他の低酸素血症を伴いやすい状態［乳酸産生が増加する。］　(6)過度のアルコール摂取者［肝臓における乳酸の代謝能が低下する。］　(7)脱水症、脱水状態が懸念される下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者　(8)高齢者（添付文書「高齢者への投与」の項参照）　
２．重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、１型糖尿病の患者［輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須である。］
３．重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。また、乳酸アシドーシスを起こしやすい。］
４．栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全又は副腎機能不全の患者［低血糖を起こすおそれがある。］
５．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（添付文書「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
６．本剤の成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

一般名：ブホルミン

※現在、後発品のみが薬価収載

ジベトス錠50mg

後発品

[50mg]

PMDA／添付文書

製造販売元：日医工（株）

効能・効果

インスリン非依存型糖尿病（ただし、SU剤が効果不十分な場合あるいは副作用等により使用不適当な場合に限る）。

用法・用量

本剤はSU剤が効果不十分な場合、あるいは副作用等により使用不適当な場合にのみ使用すること。通常、ブホルミン塩酸塩として1日量100mgより開始し、1日2～3回食後に分割経口投与する。維持量は効果を観察しながら決めるが、1日最高投与量は150mgとする。

警告・禁忌

【警告】
重篤な乳酸アシドーシスを起こすことがあり、死亡に至った例も報告されている。乳酸アシドーシスを起こしやすい患者には投与しないこと。（添付文書「禁忌」の項参照）　また、重篤な低血糖症を起こすことがある。用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
１． 次に示す状態の患者［乳酸アシドーシスを起こしやすい。］　(1) 乳酸アシドーシスの既往　(2) 腎機能障害（軽度障害も含む。）　(3) 透析患者（腹膜透析も含む。）　(4) 肝機能障害　(5) ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓など心血管系、肺機能に高度の障害のある患者及びその他の低酸素血症を伴いやすい状態　(6) 過度のアルコール摂取者　(7) 脱水症，脱水状態が懸念される下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者　(8) 高齢者（添付文書「高齢者への投与」の項参照）
２．重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者［輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須である。］
３．重症感染症、手術前後，重篤な外傷のある患者［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。また，乳酸アシドーシスを起こしやすい。］
４．栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全又は副腎機能不全の患者［低血糖を起こすおそれがある。］
５．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（添付文書「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
６．本剤の成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

ブホルミン塩酸塩腸溶錠50mg「KO」

後発品

[50mg]

PMDA／添付文書

製造販売元：寿製薬（株）

効能・効果

インスリン非依存型糖尿病（ただし、SU剤が効果不十分な場合あるいは副作用等により使用不適当な場合に限る）。

用法・用量

本剤はSU剤が効果不十分な場合、あるいは副作用等により使用不適当な場合にのみ使用すること。通常、ブホルミン塩酸塩として1日量100mgより開始し、1日2～3回食後に分割経口投与する。維持量は効果を観察しながら決めるが、1日最高投与量は150mgとする。

警告・禁忌

【警告】
重篤な乳酸アシドーシスを起こすことがあり、死亡に至った例も報告されている。乳酸アシドーシスを起こしやすい患者には投与しないこと。（添付文書「禁忌」の項参照）　また、重篤な低血糖症を起こすことがある。用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
１． 次に示す状態の患者［乳酸アシドーシスを起こしやすい。］　(1) 乳酸アシドーシスの既往　(2) 腎機能障害（軽度障害も含む。）　(3) 透析患者（腹膜透析も含む。）　(4) 肝機能障害　(5) ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓など心血管系、肺機能に高度の障害のある患者及びその他の低酸素血症を伴いやすい状態　(6) 過度のアルコール摂取者　(7) 脱水症，脱水状態が懸念される下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者　(8) 高齢者（添付文書「高齢者への投与」の項参照）
２．重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者［輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須である。］
３．重症感染症、手術前後，重篤な外傷のある患者［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。また，乳酸アシドーシスを起こしやすい。］
４．栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全又は副腎機能不全の患者［低血糖を起こすおそれがある。］
５．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（添付文書「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
６．本剤の成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

患者さん指導・説明用動画（糖尿病3分間ラーニング より）

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糖尿病治療薬の特徴と服薬指導のポイント　加藤光敏 先生（加藤内科クリニック院長）

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