スルホニル尿素薬

スルホニル尿素薬の特徴

経口血糖降下薬の中では最も古く、1950年代に発売されて以来、現在でも多くの薬剤が販売されている。確実な血糖降下作用をもつ反面、低血糖を引き起こす危険もあるので注意が必要。インスリンなど他の薬剤との併用による治療効果も期待されている。

  • 膵β細胞に働き、服用後短時間で強力なインスリン分泌刺激作用を示し、インスリン分泌機能が残存する2型糖尿病が適用になる。食事療法・運動療法だけでは改善しない食前食後の血糖値が高い非肥満者に適する。
  • 多種の製品が開発され、発売時期によって第1世代、第2世代、第3世代と区分される。
  • マイルドな効き目をもつものから少量で強力に働くものまで、あるいは半減期の短いもの長いものなど多彩で投薬管理も異なるが、まず少量から開始することが基本である。
  • 確実な効き目ゆえに、少量投与であっても低血糖への配慮が必須であり、ブドウ糖20gなどの携行を指導する。腎・肝障害のある患者や高齢者では遷延性低血糖を来す危険があるので特に注意する。
  • 投薬当初からの無効(一次無効)、投与継続のなかで効果がなくなること(二次無効)がみられる。無効例ではインスリンへの切り替え、インスリンとの併用、他剤への切り替え、他剤との併用などを検討する。

スルホニル尿素薬 一覧表

第1世代

一般名:アセトヘキサミド

ジメリン錠250mg

ジメリン錠250mg

[250mg]

PMDA/添付文書

製造販売元:共和薬品工業(株)

効能・効果
インスリン非依存型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る)。
用法・用量
通常、1日量アセトヘキサミドとして250mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は1000mgとする。投与方法は、1回投与の場合は朝食前または後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前または後に経口投与する。
警告・禁忌
【警告】
重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。
【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
1.重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である]
2.重篤な肝または腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
3.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である]
4.下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
5.本剤の成分またはスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
6.妊婦または妊娠している可能性のある婦人[添付文書を参照]

一般名:グリクロピラミド

デアメリンS錠250mg

デアメリンS錠250mg

[250mg]

PMDA/添付文書

製造販売元:杏林製薬(株)

効能・効果
インスリン非依存型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る)。
用法・用量
通常、1日量グリクロピラミドとして125~250mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は500mgとする。投与方法は、1回投与の場合は朝食前または後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前または後に経口投与する。
警告・禁忌
【警告】
重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。
【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
1.重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、インスリン依存型糖尿病の患者[インスリンの適用である]
2.重篤な肝または腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
3.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である]
4.下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
5.本剤の成分またはスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
6.妊婦または妊娠している可能性のある婦人(添付文書を参照)

一般名:クロルプロパミド

※現在、後発品のみが薬価収載

クロルプロパミド錠250mg「KN」

後発品

クロルプロパミド錠250mg「KN」

[250mg]

PMDA/添付文書

製造販売元:小林化工(株)

効能・効果
インスリン非依存型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る)。
用法・用量
通常、クロルプロパミドとして1日1回100〜125mgを朝食前又は後に経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は500mgとする。
警告・禁忌
【警告】
重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。
【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
1.重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病の患者[インスリンの適用である。]
2.重篤な肝又は腎機能障害のある患者[代謝や排泄が低下し、低血糖を起こすおそれがある。]
3.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である。]
4.下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[食物の吸収不全により、低血糖を起こすおそれがある。]
5.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
6.本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

第2世代

一般名:グリベンクラミド

オイグルコン錠1.25mg、2.5mg

EUGLUCON1.25

[1.25mg]

EUGLUCON2.5

[2.5mg]

PMDA/添付文書

製造販売元:太陽ファルマ(株)

効能・効果
インスリン非依存型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る)。
用法・用量
通常、1日量グリベンクラミドとして1.25mg~2.5mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は10mgとする。投与方法は、原則として1回投与の場合は朝食前または後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前または後に経口投与する。
警告・禁忌
【警告】
重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
1.重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である]
2.重篤な肝または腎機能障害のある患者[低血糖を起 こすおそれがある]
3.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である]
4.下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
5.妊婦または妊娠している可能性のある婦人
6.本剤の成分またはスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
7.ボセンタンを投与中の患者。

一般名:グリクラジド

グリミクロン錠40mg

グリミクロン錠40mg

[40mg]

PMDA/添付文書

製造販売元:住友ファーマ(株)、提携:レ ラ ボラトワール セルヴィエ

効能・効果
インスリン非依存型糖尿病(成人型糖尿病)。(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る)。
用法・用量
グリクラジドとして、通常成人では1日40mgより開始し、1日1~2回(朝または朝夕)食前または食後に経口投与する。維持量は通常1日40~120mgであるが、160mgを超えないものとする。
警告・禁忌
【警告】
重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。
【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
1.重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、インスリン依存型糖尿病の患者〔インスリンの適用である〕
2.重篤な肝または腎機能障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある〕
3.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリンの適用である〕
4.下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある〕
5.本剤の成分またはスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
6.妊婦または妊娠している可能性のある婦人〔添付文書を参照〕。

グリミクロンHA錠20mg

グリミクロンHA錠20mg

[20mg]

PMDA/添付文書

製造販売元:住友ファーマ(株)、提携:レ ラ ボラトワール セルヴィエ

効能・効果
インスリン非依存型糖尿病(成人型糖尿病)。(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る)。
用法・用量
グリクラジドとして、通常成人では1日40mgより開始し、1日1~2回(朝または朝夕)食前または食後に経口投与する。維持量は通常1日40~120mgであるが、160mgを超えないものとする。
警告・禁忌
【警告】
重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。
【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
1.重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、インスリン依存型糖尿病の患者〔インスリンの適用である〕
2.重篤な肝または腎機能障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある〕
3.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリンの適用である〕
4.下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある〕
5.本剤の成分またはスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
6.妊婦または妊娠している可能性のある婦人〔添付文書を参照〕。

第3世代

一般名:グリメピリド

アマリール0.5mg、1mg、3mg錠

アマリール0.5mg錠

[0.5mg]

アマリール1mg錠"

[1mg]

アマリール3mg錠

[3mg]

PMDA/添付文書

製造販売元:サノフィ(株)

効能・効果
2型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)
用法・用量
通常、グリメピリドとして1日0.5~1mgより開始し、1日1~2回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する。維持量は通常1日1~4mgで、必要に応じて適宜増減する。なお、1日最高投与量は6mgまでとする。
警告・禁忌(次の患者には投与しないこと)
【警告】
重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法及び用量、使用上の注意に特に留意すること。【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
1.重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、イン スリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である]
2.重篤な肝または腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
3.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である]
4.下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
5.妊婦または妊娠している可能性のある婦人(詳細は添付文書を参照)
6.本剤の成分またはスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

アマリールOD錠0.5㎎、1mg、3mg

アマリールOD錠0.5mg

[0.5mg]

アマリールOD錠1mg

[1mg]

アマリールOD錠3mg

[3mg]

PMDA/添付文書

製造販売元:サノフィ(株)

効能・効果
2型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)
用法・用量
通常、グリメピリドとして1日0.5~1mgより開始し、1日1~2回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する。維持量は通常1日1~4mgで、必要に応じて適宜増減する。なお、1日最高投与量は6mgまでとする。
警告・禁忌(次の患者には投与しないこと)
【警告】
重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法及び用量、使用上の注意に特に留意すること。【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
1.重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、イン スリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である]
2.重篤な肝または腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
3.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である]
4.下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
5.妊婦または妊娠している可能性のある婦人(詳細は添付文書を参照)
6.本剤の成分またはスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

患者さん指導・説明用動画(糖尿病3分間ラーニング より)

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