世界初の経口投与できるGLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」 2型糖尿病治療薬として発売 新たな治療オプションを提供

 2型糖尿病を効能・効果とする1日1回服用の世界初で唯一の経口投与可能なGLP-1受容体作動薬である「リベルサス錠3mg」「同錠7mg」「同錠14mg」(一般名:セマグルチド(遺伝子組換え))を、ノボ ノルディスク ファーマが2月5日に発売したことを、同社とMSDが発表した。
GLP-1受容体作動薬が経口薬に
 「リベルサス錠」(一般名:セマグルチド(遺伝子組換え))は、2型糖尿病患者の食事および運動療法で効果不十分な場合の血糖コントロールの改善を適応とする糖尿病治療薬として承認されている、世界初にして唯一の経口のGLP-1受容体作動薬。

 GLP-1受容体作動薬はこれまで注射薬(皮下注射)のみだったが、「リベルサス錠」の登場により、経口薬でGLP-1受容体作動薬による治療ができるようになり、治療の選択肢が増えた。

 ヒトGLP-1アナログ製剤であるセマグルチドは、ペプチドを基本骨格とし、分子量が大きいことから消化管での上皮細胞透過性が低く、また、胃の分解酵素により分解されてしまうため、経口投与は適していなかった。

 しかし、吸収促進剤であるSNAC(サルカプロザートナトリウム)を含有することで、胃でのタンパク質分解からセマグルチドを保護し、吸収を促進して、経口投与が実現した。
新たな治療オプションを提供
 「リベルサス錠」は1日1回服用の経口剤であり、日本では3mg、7mg、14mgの3つの用量が承認されている。開始用量は3mgで、4週間以上投与したのちに維持容量である7mgに増量する。

 その承認は、9,543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床開発プログラム(PIONEER)にもとづいている。PIONEERの10試験のうち、2つの第3a相臨床試験は、日本人2型糖尿病患者を対象としたものだ。

 なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14mgに増量することができる。

 同剤は、これまでに米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、英国、スウェーデンで販売されている。

 同剤については、日本国内での販売提携契約の締結を2019年12月にノボ ノルディスク ファーマとMSDが発表しており、両社が共同で、医療機関への情報提供活動を行うとしている。
グローバル臨床開発プログラム(PIONEER)を実施
 グローバル臨床開発プログラム(PIONEER)には、日本人1,293人を含む9,543人の成人2型糖尿病患者が参加した。

 日本人2型糖尿病患者を対象とした、単独療法を評価する臨床試験で示されたHbA1cの低下量は、投与後26週で「リベルサス錠7mg」(1日1回服用)で1.6%、リラグルチド0.9mg(1日1回投与)で1.4%、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週で「リベルサス錠7mg」(1日1回服用)で1.7%、デュラグルチド0.75mg(週1回投与)で1.5%だった(治療方針estimand)。

 また、「リベルサス錠14mg」(1日1回服用)については、日本人2型糖尿病患者の単独療法のHbA1cの低下量は、投与後26週で1.8%、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法では投与後26週で2.0%だった(治療方針estimand)。

 「ペプチド製剤であるGLP-1アナログの経口化に成功し、日本の2型糖尿病患者さんにお届けできることは、『変革を推進し、糖尿病を克服する』というノボ ノルディスクのパーパス達成に向けた大きな一歩です。世界初にして唯一の経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」により、日本の2型糖尿病患者さんの血糖コントロール改善のために、新たな治療オプションを提供することができると信じています」と、ノボ ノルディスク ファーマでは述べている。

リベルサス錠3mg、同7mgおよび同14mg」 概要

販売名(英文表記) 「リベルサス錠」3mg(Rybelsus 3mg tablets)
「リベルサス錠」7mg(Rybelsus 7mg tablets)
「リベルサス錠」14mg(Rybelsus 14mg tablets)
一般名(英文表記) セマグルチド(遺伝子組換え)
Semaglutide(Genetical Recombination)
効能・効果 2型糖尿病
用法・用量 通常、成人には、セマグルチド(遺伝子組換え)として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する。ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与した後、1日1回7mgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14mgに増量することができる。
包装 <リベルサス錠3mg>
100錠[10錠(PTP)×10]、70錠[7錠(PTP)×10]
<リベルサス錠7mg>
100錠[10錠(PTP)×10]、70錠[7錠(PTP)×10]
<リベルサス錠14mg>
100錠[10錠(PTP)×10]、70錠[7錠(PTP)×10]
承認年月日 2020年6月29日
薬価基準収載日 2020年11月18日
薬価 「リベルサス錠」3mg:143.20円
「リベルサス錠」7mg:334.20円
「リベルサス錠」14mg:501.30円
発売日 2021年2月5日
製造販売元 ノボ ノルディスク ファーマ株式会社
販売提携 MSD株式会社
効能・効果、用法・用量についての詳細は添付文書をご参照ください。

リベルサス錠3mg/リベルサス錠7mg/リベルサス錠14mg(医薬品医療機器総合機構)
ノボ ノルディスク ファーマ
MSD
[Terahata]

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編集部注:
  • 海外での研究を扱ったニュース記事には、国内での承認内容とは異なる薬剤の成績が含まれています。
  • 2012年4月からヘモグロビンA1c(HbA1c)は以前の「JDS値」に0.4を足した「NGSP値」で表わすようになりました。過去の記事は、この変更に未対応の部分があります。ご留意ください。
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