初のGPR40作動薬「fasiglifam」　第3相試験で有意な血糖降下

　武田薬品は、自社創製の新規2型糖尿病治療薬「fasiglifam」（開発コード：TAK-875）の国内での臨床第3相試験で臨床上有意な血糖降下作用が確認されたと発表した。この試験結果は、第56回日本糖尿病学会年次集会（5月16日～18日、熊本市）で川崎医科大学総合内科学1講座の加来浩平特任教授が発表したもの。

　Fasiglifamは、膵島細胞に発現するＧ蛋白質共役受容体の1つであるGRP40を作動させ、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進する新たな作用機序の薬剤。GPR40作動薬としてはじめて第3相試験まで進んでいる。

　今回発表された第3相試験は、多施設共同ランダム化比二重盲検較試験として行われた。食事療法や運動療法を実施しても血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者192人を対象に、fasiglifam 25mgまたは50mg、プラセボのいずれかを1日1回投与した。

　24週後のfasiglifam群のHbA1cの変化量を調べたところ、プラセボ群に比べて25mg群で-0.75%、50mg群は-1.01%と、いずれの群もプラセボ群に比べて有意に低下した。

　また、ベースラインのHbA1c7.7%前後に対し、24週後に同6.9%未満となった割合は、プラセボ群13.8%に対して、25mg群は30.2%、50mg群では54.8%だった。

　また、ベースラインのHbA1cが8.4%未満の患者群においては、25mg群は0.41%、50mg群では0.62%低下し、8.4%以上の患者群においてはそれぞれ1.37%、1.40%低下した。

　Fasiglifam群の有害事象発現率はプラセボ群と同程度で、鼻咽頭炎や上気道の炎症がみられた。低血糖発現率も各群で同程度だった。

　加来特任教授は「血糖依存性にインスリン分泌を促進する本薬は、低血糖発現リスクを増やすことなく、高い血糖改善効果がみられたことから、糖尿病治療の新たなオプションとして大いに期待している」とコメントした。

武田薬品工業