開発中の薬剤―新薬情報―
薬剤別新薬情報 ※クリックするとジャンプします
- インスリン製剤 /
- スルホニル尿素薬 /
- ビグアナイド薬 /
- α-グルコシダーゼ阻害薬 /
- チアゾリジン薬 /
- 速効型インスリン分泌促進薬 /
- DPP-4阻害薬 /
- GLP-1受容体作動薬 / SGLT1阻害薬 /
- SGLT2阻害薬 /
- グルコキナーゼ活性化薬 /
- GPR119受容体アゴニスト /
- 配合薬 /
- その他 /
- 適応追加
- 2012年05月11日 「2012年版 インスリン製剤早見表」が完成 日本糖尿病学会年次学術集会で配布
- 2012年04月02日 1週間1回投与のGLP-1受容体作動薬「ビデュリオン」承認 厚生労働省
- 2012年04月01日 「平成24年度診療報酬改定」糖尿病治療薬の薬価を変更しました
- 2012年02月28日 2型糖尿病治療薬「TAK-875」臨床試験 低血糖増やさず血糖コントロール
- 2012年02月23日 「サインバルタ」糖尿病神経障害に伴う疼痛に対する追加適応の承認取得
- 2012年02月16日 L－イソロイシン配合の流動食で糖尿病患者の血糖コントロールが改善
- 2011年12月28日 超持効型インスリン デグルデクを日本で承認申請
- 2011年12月28日 インスリン デグルデク/インスリン アスパルト試験結果
- 2011年12月13日 GLP-1リキシセナチド、ランタス併用でHbA1cと食後血糖値が有意に低下
- 2011年11月30日 デグルデクプラスが血糖コントロールを有意に改善 日本人対象の第3相試験
薬剤開発の流れ
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第1相試験（フェーズⅠ）：
- 実験動物で行ってきた開発薬の試験を、比較的少人数の志願した健常人を対象にして行う臨床試験。治験薬の投与量を少量で開始し、徐々に量を増やしながら有効性、安全性、薬物動態などを調査する。
- 第1相を受け、同意を得た数百名程度の患者さんを対象に有効性、安全性などを調べる臨床試験。客観性を高めるために被検薬かプラセボ（偽薬）かわからない二重盲検法で行われることが多い。また、用法（投与の仕方）、用量（投与量）の検討なども行われ、調査的あるいは検証的な試験に分けて行うこともある。第1/2相のように第1相と連続して行われる試験や、第2/3相のように第3相にそのまま移行する試験もある。
- 実際にその治験薬を使用すると思われ、事前同意を得た千名程度の患者さんを対象に、多施設共同で行うケースが多い。第2相の結果を受けて有効性や安全性の検証目的とし、製造販売承認申請に向けて効果的な試験がデザインされる。有効性が確立している既存の薬、あるいはプラセボとの比較試験をランダム法や盲検法で行うことが多い。2相と3相が一連の流れとしてまとめてデザインされ、第2/3相として同時並行的に行われることもある。
- 第1相から第3相までの試験成績をまとめ、医薬品の製造販売承認申請が行われる。規制当局（独立行政法人医薬品医療機器総合機構）による審査を受けて承認された後、医薬品として販売が可能となる。
- 第3相まででは検出できなかった予期せぬ有害事象や副作用を検出するのが主な目的。新薬として販売後、小児、妊婦、高齢者など幅広い年齢での使用結果のほか、副作用、他剤との飲み合わせなどの調査や研究が継続的に行われる。発売後に変更などがあった場合は、国による内容公布、添付文書の変更などが行われる。製造販売後臨床試験、市販後臨床試験、市販後調査、市販直後調査などと呼ばれる。
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第2相試験（フェーズⅡ）：↓
第3相試験（フェーズⅢ）：↓
製造販売承認申請：↓
第4相試験（フェーズⅣ）：開発中の薬剤・治験についてのホームページ
インスリン製剤
膵臓のインスリン分泌機能低下をインスリン製剤の注射で代替させるもので、血糖管理には最も高い確実な効果を示す。速効性や持続性を高めるために遺伝子工学を駆使したインスリンアナログ製剤の開発が目立つ。
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剤形 | 開発段階 | 備考 |
|---|---|---|---|
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2012年1月現在 | ||
| 注射薬 |
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・長時間作用型基礎インスリン製剤 ・インスリンアナログ2011年12月現在 | |
| 注射薬 |
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インスリンアナログ2011年12月現在 |
チアゾリジン薬
細胞内インスリン情報伝達機能を正常化することによってインスリン抵抗性を改善するとされ、肝糖新生を抑制し、末梢組織における糖利用を高めて血糖降下作用を発現する。
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剤形 | 開発段階 | 備考 |
|---|---|---|---|
| 経口薬 |
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糖尿病治療薬／アルツハイマー病治療薬2012年2月現在 |
DPP-4阻害薬
インクレチンは、消化管内の糖濃度に依存してインスリン分泌を促し、血糖を低下させる役割を担うホルモンで、選択的DPP-4阻害薬は、このインクレチンの分解酵素であるジペプチジルペプチターゼ-4（DPP-4）を阻害し、インクレチンの作用を促進させる。経口薬で使いやすいとされ、多数の製品が開発されている。
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剤形 | 開発段階 | 備考 |
|---|---|---|---|
| 経口薬 |
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2011年12月現在 | |
| 経口薬 |
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2012年2月現在 | |
| 経口薬 |
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2012年2月現在 | |
| 経口薬 |
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2012年2月現在 | |
| 経口薬 |
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2012年1月現在 |
GLP-1受容体作動薬
小腸下部で分泌され、血糖値依存的にインスリン分泌を促すグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）のシグナルを増強したアナログ製剤。低血糖が起こりにくい糖尿病治療薬として期待が高い。注射薬。
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剤形 | 開発段階 | 備考 |
|---|---|---|---|
| 注射薬 |
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2012年2月現在 | |
| 注射薬 |
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2012年1月現在 | |
| 注射薬 |
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2011年9月現在 | |
| 注射薬 |
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2012年1月現在 |
SGLT2阻害薬
ナトリウム依存性グルコース輸送体（SGLT）は、細胞内外のナトリウム濃度差を利してグルコースを生体内に取り込む。小腸と腎臓に発現するSGLT1、腎臓に発現するSGLT2がある。このSGLTの作用機序を阻害することによって尿細管からのグルコース再吸収を阻害する。
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剤形 | 開発段階 | 備考 |
|---|---|---|---|
| 経口薬 |
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2012年2月現在 | |
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2012年1月 | ||
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海外導出先：ヤンセンファーマシューティカルズ（米国）2012年1月現在 | ||
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*：国際共同治験2012年2月現在 | ||
| 経口薬 |
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2012年2月現在 | |
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剤形 | 開発段階 | 備考 |
| 経口薬 |
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2012年1月現在 |
グルコキナーゼ活性化薬
生物に必要なエネルギーに変えるために必要な酵素のひとつであるグルコキナーゼを活性化させ、肝臓での糖取り込み促進および膵臓からのインスリン分泌促進を促して血糖を下げる。
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剤形 | 開発段階 | 備考 |
|---|---|---|---|
| 経口薬 |
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2012年1月現在 | |
| 経口薬 |
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2012年2月現在 |
GPR119受容体アゴニスト
GPR119（Gタンパク質共役型受容体119）は、消化管と膵臓に存在する受容体であり、生物活性脂質と相互に作用して、グルコース依存性インクレチンおよびインスリンの分泌を促進する。膵臓のβ細胞に直接作用してインスリンの分泌を促進し、さらに、小腸からのインクレチンGLP-1の分泌を促す。
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剤形 | 開発段階 | 備考 |
|---|---|---|---|
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2012年2月現在 |
配合薬
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剤形 | 開発段階 | 備考 |
|---|---|---|---|
| 経口薬 |
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2012年2月現在 | |
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2012年1月現在 |
その他
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剤形 | 開発段階 | 備考 |
|---|---|---|---|
| 経口薬 |
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グルコース依存性インスリン分泌促進薬（GPR40作動薬）2012年2月現在 | |
| 経口薬 |
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2012年2月現在 | |
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2012年1月現在 |
適応追加
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剤形 | 開発段階 | 備考 |
|---|---|---|---|
| 経口薬 |
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効能追加：ビグアナイド薬、DPP-4阻害薬との併用療法2012年2月現在 | |
| 経口薬 |
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適応追加：ビグアナイド薬またはチアゾリジン薬との併用療法2011年11月現在 | |
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小児用量の追加2011年11月現在 | ||
| 経口薬 |
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適応追加：2型糖尿病（胆汁酸分泌制御）2012年1月現在 | |
| 注射薬 |
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適応追加：週1回注射2012年2月現在 | |
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剤形 | 開発段階 | 備考 |
| 経口薬 |
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適応追加：チアゾリジン薬、ビグアナイド薬、速効型インスリン分泌促進薬、α-グルコシダーゼ阻害薬との併用療法2012年1月現在 |
インスリン製剤早見表
