第1部 医薬品・医療機器・検査機器・試薬

開発中の薬剤―新薬情報―

薬剤開発の流れ

    第1相試験(フェーズⅠ):
  • 実験動物で行ってきた開発薬の試験を、比較的少人数の志願した健常人を対象にして行う臨床試験。治験薬の投与量を少量で開始し、徐々に量を増やしながら有効性、安全性、薬物動態などを調査する。
  • 第2相試験(フェーズⅡ):
  • 第1相を受け、同意を得た数百名程度の患者さんを対象に有効性、安全性などを調べる臨床試験。客観性を高めるために被検薬かプラセボ(偽薬)かわからない二重盲検法で行われることが多い。また、用法(投与の仕方)、用量(投与量)の検討なども行われ、調査的あるいは検証的な試験に分けて行うこともある。第1/2相のように第1相と連続して行われる試験や、第2/3相のように第3相にそのまま移行する試験もある。
  • 第3相試験(フェーズⅢ):
  • 実際にその治験薬を使用すると思われ、事前同意を得た千名程度の患者さんを対象に、多施設共同で行うケースが多い。第2相の結果を受けて有効性や安全性の検証目的とし、製造販売承認申請に向けて効果的な試験がデザインされる。有効性が確立している既存の薬、あるいはプラセボとの比較試験をランダム法や盲検法で行うことが多い。2相と3相が一連の流れとしてまとめてデザインされ、第2/3相として同時並行的に行われることもある。
  • 製造販売承認申請:
  • 第1相から第3相までの試験成績をまとめ、医薬品の製造販売承認申請が行われる。規制当局(独立行政法人医薬品医療機器総合機構)による審査を受けて承認された後、医薬品として販売が可能となる。
  • 第4相試験(フェーズⅣ):
  • 第3相まででは検出できなかった予期せぬ有害事象や副作用を検出するのが主な目的。新薬として販売後、小児、妊婦、高齢者など幅広い年齢での使用結果のほか、副作用、他剤との飲み合わせなどの調査や研究が継続的に行われる。発売後に変更などがあった場合は、国による内容公布、添付文書の変更などが行われる。製造販売後臨床試験、市販後臨床試験、市販後調査、市販直後調査などと呼ばれる。

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インスリン製剤

 膵臓のインスリン分泌機能低下をインスリン製剤の注射で代替させるもので、血糖管理には最も高い確実な効果を示す。速効性や持続性を高めるために遺伝子工学を駆使したインスリンアナログ製剤の開発が目立つ。

品名
製造元
剤形 開発段階 備考
NN1218/注
ノボ ノルディスク ファーマ株式会社
国内
3相
効能:1型、2型糖尿病
その他:超速効型インスリンアナログ2016年5月現在
 New 
インスリン グラルギン+リキシセナチド配合剤
サノフィ株式会社
国内
3相
効能:2型糖尿病2017年4月現在

DPP-4阻害薬

 インクレチンは、消化管内の糖濃度に依存してインスリン分泌を促し、血糖を低下させる役割を担うホルモンで、選択的DPP-4阻害薬は、このインクレチンの分解酵素であるジペプチジルペプチターゼ-4(DPP-4)を阻害し、インクレチンの作用を促進させる。経口薬で使いやすいとされ、多数の製品が開発されている。

品名
製造元
剤形 開発段階 備考
MK-3102
一般名:omarigliptin
MSD株式会社
国内
承認
効能:糖尿病2016年3月現在
MP-513
一般名:テネリグリプチン
製品名:テネリア
田辺三菱製薬株式会社
欧州ほか
2相(欧州):3相(中国):申請(インドネシア)
効能:2型糖尿病2017年5月現在

GLP-1受容体作動薬

 小腸下部で分泌され、血糖値依存的にインスリン分泌を促すグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)のシグナルを増強したアナログ製剤。低血糖が起こりにくい糖尿病治療薬として期待が高い。注射薬。

品名
製造元
剤形 開発段階 備考
NN2211/注
ノボ ノルディスク ファーマ株式会社
国内
3相
効能:2型糖尿病
その他:GLP-1アナログ用法用量変更 2016年5月現在
NN9535/注
ノボ ノルディスク ファーマ株式会社
国内
申請
効能:2型糖尿病
その他:週1回GLP-1アナログ2016年5月現在
NN9924 経口
ノボ ノルディスク ファーマ株式会社
国内
3相
効能:2型糖尿病
その他:持効型1日1回経口GLP-1アナログ 2016年5月現在

SGLT2阻害薬

 ナトリウム依存性グルコース輸送体(SGLT)は、細胞内外のナトリウム濃度差を利してグルコースを生体内に取り込む。小腸と腎臓に発現するSGLT1、腎臓に発現するSGLT2がある。このSGLTの作用機序を阻害することによって尿細管からのグルコース再吸収を阻害する。

品名
製造元
剤形 開発段階 備考
ASP1941
一般名:イプラグリフロジン 経口
アステラス製薬
国内
2相
効能:1型糖尿病(SGLT2阻害薬) その他:寿製薬と共同開発2016年5月現在
TA-7284
一般名:カナグリフロジン
田辺三菱製薬株式会社
国内
3相(国際共同治験)
米国
3相(国際共同治験)
欧州ほか
3相(国際共同治験)
効能:糖尿病性腎症
導出先:ヤンセンファーマシューティカルズ(米国)2017年5月現在
TA-7284
一般名:カナグリフロジン
田辺三菱製薬株式会社
米国
2相
欧州ほか
2相(カナダ)
効能:1型糖尿病
導出先:ヤンセンファーマシューティカルズ(米国)2017年5月現在
TA-7284
一般名:カナグリフロジン
田辺三菱製薬株式会社
米国
2相
効能:肥満・フェンテルミンとの併用
導出先:ヤンセンファーマシューティカルズ(米国)2017年5月現在

GPR119受容体アゴニスト

 GPR119(Gタンパク質共役型受容体119)は、消化管と膵臓に存在する受容体であり、生物活性脂質と相互に作用して、グルコース依存性インクレチンおよびインスリンの分泌を促進する。膵臓のβ細胞に直接作用してインスリンの分泌を促進し、さらに、小腸からのインクレチンGLP-1の分泌を促す。

品名
製造元
剤形 開発段階 備考
DS-8500
第一三共株式会社
国内
2相
米国
2相
効能:小腸、膵臓に存在するGPR119受容体に作用してインスリンの分泌を促し血糖値を低下させる。2016年5月現在

配合薬

品名
製造元
剤形 開発段階 備考
BI1356 + BI10773(エンパグリフロジン+リナグリプチン 配合剤)
日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
国内
3相(2016年10月現在)
米国
承認(2016年10月現在)
欧州ほか
申請
効能:2型糖尿病
その他:承認(米国)承認(EU)2016年5月現在
MT-2412(テネリグリプチン+カナグリフロジン)
田辺三菱製薬株式会社
国内
申請
効能:2型糖尿病2017年5月現在
NN9068/注
ノボ ノルディスク ファーマ株式会社
国内
3相
欧州ほか
承認(承認(EU))
効能:2型糖尿病
その他:インスリンとGLP-1の配合剤2016年5月現在
イプラグリフロジン/シタグリプチン
アステラス製薬
国内
3相
効能:2型糖尿病(イプラグリフロジン/シタグリプチン配合薬) その他:MSD、寿製薬と共同開発2016年5月現在

その他

品名
製造元
剤形 開発段階 備考
ABT-627
一般名:Atrasentan 経口
アッヴィ合同会社
国内
3相
米国
3相
効能:糖尿病性腎症2017年4月現在
ASP3662 経口
アステラス製薬
米国
2相
効能:糖尿病性神経障害性疼痛
その他:11β-HSD1阻害薬 2016年5月現在
ASP3662 経口
アステラス製薬
米国
1相
効能:アルツハイマー病
その他:11β-HSD1阻害薬2016年5月現在
ASP8232 経口
アステラス製薬
欧州ほか
2相
効能:糖尿病性腎症 その他:VAP-1阻害薬2016年5月現在
ASP8232 経口
アステラス製薬
米国
2相
効能:糖尿病黄斑浮腫
その他:VAP-1阻害薬2016年5月現在
品名
製造元
剤形 開発段階 備考
BAY 94-8862
一般名:finerenon  錠剤
バイエル薬品株式会社
国内
3相
効能:糖尿病性腎症2017年6月現在
 New 
CS-3150
第一三共株式会社
国内
2相
効能:高血圧症/糖尿病性腎症2014年5月現在
 New 
JTT-251 経口
日本たばこ産業株式会社
効能:2型糖尿病2017年2月現在
K-115-R
一般名:リパスジル塩酸塩水和物 点眼剤
興和株式会社
国内
2相
効能:糖尿病網膜症 2017年4月現在
MK-431J
MSD株式会社
国内
3相
効能:糖尿病2017年3月現在
品名
製造元
剤形 開発段階 備考
MT-3995
田辺三菱製薬株式会社
国内
2相
欧州ほか
2相(欧州)
効能:糖尿病性腎症
その他:選択的ミネラロコルチコイド受容体拮抗剤2017年5月現在
RTA402
一般名:Bardoxolone Methyl
協和発酵キリン株式会社
国内
2相
効能:2型糖尿病を合併する慢性腎臓病
その他:導入(米国)2016年4月現在
 New 
SAR342434
サノフィ株式会社
国内
3相
効能:1型・2型糖尿病2017年4月現在
SJE-2079
一般名:ジフルプレドナート 点眼液
千寿製薬株式会社
国内
2相
効能:糖尿病黄斑浮腫
その他:田辺三菱製薬より化合物を導入。米国では術後炎症の効能にて発売済。2016年3月現在
一般名:SK-1501
株式会社三和化学研究所
国内
3相
効能:糖尿病治療薬2017年6月現在
品名
製造元
剤形 開発段階 備考
 New 
YP-18(タゾバクタム・ピペラシリン)注射剤
大鵬薬品工業株式会社
国内
申請
効能:びらん・潰瘍の二次感染(糖尿病性足感染を含む)2017年3月現在

適応追加

品名
製造元
剤形 開発段階 備考
AZD6140
一般名: チカグレロル
アストラゼネカ株式会社
国内
3相
効能:2型糖尿病 (P2Y12受容体拮抗剤)2017年5月現在
BI 10773
一般名:エンパグリフロジン
製品名:ジャディアンス 経口剤
日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
国内
3相(2016年1月現在)
効能:追加適応症(効能効果名は未定) 2016年5月現在
BI1356
一般名:リナグリプチン 経口剤
製品名:トラゼンタ
日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
国内
3相(2016年1月現在)
効能:追加適応症(効能効果名は未定)2016年5月現在
一般名:カナグリフロジン
田辺三菱製薬株式会社
欧州ほか
3相(国際共同治験)
効能:糖尿病性腎症
その他:治験依頼者:ヤンセンリサーチアンドデベロップメント 2016年1月現在
一般名:ダパグリフロジン
製品名:フォシーガ
アストラゼネカ株式会社
国内
3相
効能:【効能追加】1型糖尿病(SGLT2阻害剤) 2017年5月現在
品名
製造元
剤形 開発段階 備考
一般名:ダパグリフロジン
製品名:フォシーガ
アストラゼネカ株式会社
国内
2/3相
効能:【効能追加】糖尿病性腎症(SGLT阻害剤)2017年5月現在
リスキミア
サノフィ株式会社
国内
申請
効能:2型糖尿病(併用薬拡大/単独療法)2016年3月現在
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