高血圧治療薬「ミネブロ錠」発売　新規のミネラルコルチコイド受容体(MR)拮抗薬

第3世代のMR拮抗薬が登場　腎臓のMRを阻害

　ミネラルコルチコイド受容体(MR)は、血液中の電解質のバランスを制御するステロイドホルモンの受容体。高血圧症には、MRの過剰な活性化が関与していることが知られている。

　ミネラルコルチコイド受容体(MR)拮抗薬は、体液量の恒常性の維持に関与する降圧薬。腎臓の尿細管に存在するMRを阻害することで降圧効果を発揮する。

　このほど発売された「ミネブロ錠」は、第3世代のMR拮抗薬に位置づけられる。本態性高血圧症患者を対象に実施した国内第3相臨床試験(ESAX-HTN試験)の結果にもとづき、2019年1月に「高血圧症」を適応として承認を取得した。

　本態性高血圧症は、ある特定の原因疾患により発症する二次性高血圧症に対して、原因が特定できず、遺伝素因や生活習慣等の複数の要因により発症する(一次性)高血圧症のことで、高血圧症の90％近くを占める。

　臨床試験で中等度腎機能障害の患者やアルブミン尿を有する2型糖尿病を合併する患者においても安全性が確認されおり、選択的アルドステロン阻害薬を投与できなかった慢性腎臓病(CKD)や糖尿病の患者にも使用できるという。

　高血圧治療ガイドラインでは、カルシウム(Ca)拮抗薬、レニン・アンジオテンシン(RA)系阻害薬(アンジオテンシン2受容体拮抗薬[ARB]、アンジオテンシン変換酵素[ACE]阻害薬)、利尿薬(サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬)、β遮断薬が主要な降圧薬とされている。

　「エサキセレノン」のような第3世代MR拮抗薬の登場により、中等度腎機能障害のある患者や蛋白尿をともなう糖尿病患者への治療の幅が広がると期待される。